特异性靶向肿瘤组织的IDO1抑制剂前药的研究

文献名称Document name	特异性靶向肿瘤组织的IDO1抑制剂前药的研究
编号Document number
PMIDPMID number	冯浩,杜倩倩,冯志强,等.
作者Author	本文基于在羟基脒类IDO1抑制剂化合物B与epacadostat分子的主要代谢位点羟基上键合一个能够在肿瘤缺氧的微环境中降解的硝基芳环载体分子,设计合成特异性靶向肿瘤组织的IDO1抑制剂前药,检测其对肿瘤生长的影响.共合成了11个前药化合物,其结构通过1H NMR和HR-MS确证.通过MTT实验、体外硝基还原酶还原实验、稳定性实验和体内肿瘤组织缺氧降解实验筛选出稳定性、释药速度等结果较好的化合物F-1、F-6用于体内药效评价.实验结果初步表明,前药F-1对小鼠肝癌的生长抑制率为67.41％,明显高于原药组的42.31％,提示特异性抑制肿瘤组织的IDO1与全面抑制机体内IDO1的抗肿瘤效果明显不同.动物实验遵循中国医学科学院药物研究所动物实验中心标准操作规程.
中文摘要Abstract in Chinese
英文摘要Abstract in English	免疫治疗, IDO1抑制剂, 前药, 缺氧
关键词Key word	药学学报,Acta Pharmaceutica Sinica,2020,55(5)
发表杂志Journal	2020
发表年份Year	2021/07/20
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