| 作者Author |
陈涛, 奚菊群, 刘忠军, 王静成, 冯新民, 张亮, 杨建东, 黄泽楠, 毕松超 |
| 中文摘要Abstract in Chinese |
目的 探讨辛伐他汀PLGA缓释微球局部注射治疗大鼠椎间盘退变的疗效.方法 通过复乳法制备辛伐他汀PLGA缓释微球,观察微球的表征及体外释药情况.将SD大鼠椎间盘退变模型分为对照组(注射生理盐水)及实验组(注射辛伐他汀PLGA微球),注射2、4 周后处死实验动物,通过影像学、组织学及分子生物学进行评估.结果 辛伐他汀PLGA缓释微球呈球形、形状规则,表面光滑,平均粒径为(1.52 ± 0.54)μm,载药率为(23.3 ± 1.3)%,包封率为(90.4 ± 2.6)%.体外药物释放试验显示在最初24 h内释放率为45%,而在随后144 h内累计释放率超过81.2%.实验组治疗后椎间盘退变程度有所减轻,与对照组同时间点比较,椎间隙高度指数、MRI评分、HE染色及甲苯胺蓝染色评分差异均有显著性( P ＜ 0.05).实验组中骨形态发生蛋白2( bone morphogenetic protein-2,BMP-2)、II型胶原、蛋白多糖及缺氧诱导因子1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α))的mRNA表达较对照组明显增加(P ＜ 0.05).结论 制备的辛伐他汀PLGA缓释微球可达到较好的药物缓释效果.局部注射辛伐他汀PLGA缓释微球可以改善椎间盘退变程度,促进髓核组织中II型胶原及蛋白多糖表达,其机制可能与HIF-1α及BMP-2表达增加有关. |
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