| 中文摘要Abstract in Chinese |
目的 探讨紫杉醇对食蟹猴和人肝微粒体CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4酶活性的影响.方法 采用食蟹猴和人肝脏微粒体,分别以非那西汀、睾丸酮和香豆素分别作为CYP1A2、CYP2A6、CYP3A4的底物,建立CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4体外代谢体系.采用不同浓度的紫杉醇分别与上述3种底物共同孵育于肝微粒体代谢体系中.用HPLC法分别测定各底物的代谢产物扑热息痛、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素的产生量,计算IC50值,以评估紫杉醇对CYP1A2、CYP2A6和CYP3A4代谢的影响.结果 紫杉醇对食蟹猴肝微粒体3种酶的IC50值分别为570±5.9 μmol/L、140±2.9 μmol/L和无影响;紫杉醇对人肝微粒体3种酶的IC50值分别为193±6.6 μmol/L、253±3.6 μmol/L和24±1.6μmol/L.结论 紫杉醇对食蟹猴肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性具有一定的抑制作用,但对CYP2A6酶的活性几乎没有影响.紫杉醇对人肝微粒体CYP1A2和CYP3A4活性的抑制作用较弱,但对CYP2A6酶的活性抑制作用较强,提示临床上紫杉醇与作为上述酶底物的药物联合用药时应慎重,以避免因中西药物相互作用所导致的不良反应发生. |
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